Ukrainian biopharmaceutical journal

Topicality. Agricultural industry urgently requires new and effective growth stimulating remedies. 1,2,4-triazole derivatives have had exhibited themselves as active fungicides and growth stimulators and the salts of 2-(4-R-3-R1- 1,2,4-triazole-5-yltio)acetic acid are quite promising in this aspect. Aim. To determine the impact on quality indicators of Galatea hybrid corn sprouts germination after the processing with solutions of 2-((4-R-3 (morfolinomethylen)-4H-1,2,4-triazole-5-yl)thio) acetic acid salts. Materials and methods. The objects of our research were 10 new substances derivative 1,2,4-triazole derivatives. Further it was studied the impact of these compounds on the performance and germination of the “Galatea” hybrid corn seed in 2016 harvest. We have used auxin as the study comparison and distilled water was used as a control. Results and discussion. The study had found that these compounds could differently influence on the growth and development of corn sprouts. It was mentioned that on the growth stimulating activity intensiveness can influence the replacement of amino group at the N4 nitrogen atom of 1,2,4-triazole cycle and the type of cation which is combined with acids. Conclusions. In the result of our experiment it was determined the prospects of further investigations of synthesized compounds as a growth stimulators and noted appropriateness of “structure action” dependences could be integrated into future research.

Однією з пріоритетних задач сучасної фармацевтичної науки є синтез біологічно активних сполук та створення на їх основі нових високоефективних лікарських засобів, які б могли конкурувати з дорогими імпортними препаратами. Велику зацікавленість в цьому плані викликають гетероциклічні системи, зокрема 3-тіопохідні 1,2,4-тріазолу, що містять хіноліновий радикал в п’ятому положенні 1,2,4-тріазолового циклу. Ядро 1,2,4-тріазолу є структурним фрагментом багатьох синтетичних лікарських засобів з протигрибковою (флуконазол, інтраконазол), антидепресивною (тразодон, альпразолам), противірусною (тіотриазолін), гепатопротекторною та ранозагоючою активністю. Високі біологічні властивості виявлено також у речовин, що містять хінолінові замісники. Таким чином, синтез нових молекул у ряді похідних 1,2,4-тріазолу є перспективним та актуальним напрямом науки, має теоретичну і практичну значимість.

Дана стаття містить результати дослідження протимікробної та протигрибкової дії 3-(алкілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-4-амінів (1-6), N-R-іден-3-(нонілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-4-амінів (7-9) та 2-((4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-іл)тіо)-N'-R-ацетогідразидів методом серійних розведень. Сполука 6 та 20 проявляє однакову протигрибкову активність з препаратом порівняння флуконазол. Найбільш активною сполукою щодо бактерії S. Aureus серед досліджених 3-(алкілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-4-амінів (1-6) є речовина 3 (мінімальна інгібуюча концентрація 31,25 мкг/мл). Заміна гексильного радикалу при атомі Сульфуру на нонільний та введення в молекулу 3-(алкілтіо)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-4-аміну 4-метоксибензиліденового замісника (9) призводить до підвищення протимікробної дії (МІК 15,6 мкг/мл).

Five novel [1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-one derivatives containing an amide group connected to 1 position of triazoloquinazoline moiety via sulfur-carbon or carbon chain were synthesized. The structure was confirmed by elemental analysis and 1H NMR spectroscopy. Their in vitro antiprotozoal activity was evaluated against Leishmania infantum, Plasmodium falciparum, Trypanosoma brucei and Trypanosoma cruzi. 4-Benzyl-1-{4-[4-(4-methoxyphenyl)piperazin-1-yl]-4-oxobutyl}[1,2,4]triazolo[4,3-a]quinazolin-5(4H)-one 7e with an amide group connected via carbon chain showed noticeable antimalarial activity (IC50 0.2 µM). The lead structure 7 e may be promising for further investigations as novel antimalarial agents.

Дана стаття містить результати дослідження актопротекторної активності 4-((R-іден)аміно)-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолів методом примусового плавання. Серед досліджених сполук знайдені 3 речовини, які перевищують еталон порівняння рібоксин. Введення 3,4-дифторбензиліденового радикалу в молекулу 4-аміно-5-(тіофен-2-ілметил)-4H-1,2,4-тріазол-3-тіолу призводить до значного підвищення актопротекторної дії.

Anticancer activity of novel 6-mono- and 6,6-disubstituted 3-R-6,7-dihydro-2H-[1,2,4]triazino[2,3-c]quinazolin-2-ones was described in presented manuscript. It was shown, that 10-bromo-6-isobutyl-3-(4-fluorophenyl)-6,7-dihydro-2H-[1,2,4]-triazino-[2,3-c]quinazolin-2-one (1.3) and 6-(methoxyphenyl)-8-methyl-3-phenyl-6,7-dihydro-2H-[1,2,4]-triazino-[2,3-c]-quinazolin-2-one (1.4) reveals high non-selective anticancer activity (mean growth -10.53 and 46.24% correspondingly) against 60 cancer cell lines. Substantial dose-depended iv vitro study on 60 cancer cell lines for compound 1.3 showed, that it effectively inhibits growth of SR (lg GI50 = -6,17) of leukemia, NCI-H460 (lg GI50 = -5,79) of non-small lung cancer, HCT-116 (lg GI50 = -5,80), HCT-15 (lg GI50 = -5,78) of colon cancer, SNB-75 (lg GI50 = -5,88), U-251 (lg GI50 = -5,81) of CNS cancer, UACC-257 (lg GI50 = -5,83), UACC-62 (lg GI50 = -5,81) of melanoma, A498 (lg GI50 = -5,80), UO-31 (lg GI50 = -5,81) of renal cancer and MDA-MB-231/ATCC (lg GI50 = -5,81), MDA-MB-468 (lg GI50 = -5,80) of breast cancer cell lines. “Structure-biological activity” relationships for described compounds were discussed.

Topicality. There is a tendency to increase the number of generics in comparison with the original drugs at the present national pharmaceutical market. A few new drugs registered which contain new substances. Thus, the already wellknown drugs appear under new names, while their pharmacological effect is not stronger and safer.The aim of this work was to synthesize and to study structure confirmation of novel 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl)) bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines).Materials and methods. There are synthesized new 5,5’-(R diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H- 1,2,4-triazole-4-amines). Structure of substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS).Results and discussion. There are synthesized 5,5’-(R-diylbis(sulfanediyl))bis(3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines) and 5,5’-(R-1,3-diylbis(sulfandiyl))bis (N-R-iden-3-(thiophen-2-ylmethyl)-4H-1,2,4-triazole-4-amines.Conclusions. The structure of synthesized substances was established by the modern physical and chemical methods of analysis (Elemental analysis, 1H-NMR-spectroscopy, HPLC-MS)

In this work we have conducted the synthesis, the establishment of physical-chemical properties and subsequent Pass-screening of possible biological activity for new alkyl derivatives of 4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. According to the results of computer prediction it was found that it is advisable to perform in vivo studies for these substances on the ability to use in the treatment of hastrinomy, ulcers, tuberculosis, atherosclerosis and for eradication of Helicobacter Pylori.

In this work we have conducted the synthesis, the establishment of physical-chemical properties and subsequent Pass-screening of possible biological activity for new alkyl derivatives of 4-R-3-(morfolinometylen)-4H-1,2,4-triazole-5-thioles. According to the results of computer prediction it was found that it is advisable to perform in vivo studies for these substances on the ability to use in the treatment of hastrinomy, ulcers, tuberculosis, atherosclerosis and for eradication of Helicobacter Pylori.

Актуальність створення лікарських засобів з високою ефективністю і низькою вартістю для профілактики і лікування захворювань травневої системи є безперечною. Нами проведено аналіз ряду робіт, в яких проводилися дослідження гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-тріазолу, і проявляли високі показники гепатозахисної дії. Тому пошук гепатопротекторів в ряду похідних 1,2,4-тріазолу має не тільки теоретичну, а й практичну значимість.Метою нашої роботи було дослідження вперше синтезованих похідних 1,2,4-тріазол-3-тіонів, що містять по С5 атому вуглецю замісники в умовах тетрахорметанового гепатиту.Для моделювання токсичного гепатиту був використаний гепатотоксичний ксенобіотик – Тетрахлорметан. Вивчення біохімічних показників стану печінки проводили через 24 години після останнього введення тетрахлорметана. Здатність досліджуваних сполук до відновлення цілісності мембран гепатоцитів визначали по антіцітолітічному дії (зниження активності аланінамінотрансферази (АлАТ), аспартатмінотрансферази (АСТ)).За результатами дослідження було встановлено, що серед 43 досліджуваних сполуки 5 здатні попереджати виживання на рівні 85,71%.Таким чином серед досліджуваних речовин ефективною слід вважати сполуку 2c, яка сприяло 85,71% виживання піддослідних тварин і зниження рівня АлАТ на 33,33% і АсАТ на 34,33% відповідно. При цьому спостерігалася дуже слабка зворотня залежність вищевказаних показників (r = – 0.31).В ході дослідження встановлено деякі закономірності хімічної будови від гепатопротекторної дії похідних 1,2,4-тріазолу, так виживаність піддослідних тварин знижувалася при введенні з N4 атомому азоту фенильного замісника вихідних тіонів.

Topicality. The search of new biologically active compounds among 1,2,4-triazole furan substituted is subject of publications. Each researcher reasonably proves the usage prospects of this particular class of synthetic derivatives as potential pharmacologically active substances. Thus, today we can confidently assert the facts of very successful combination of presented heterocyclic systems to create an individual promising scientific field of synthetic research.Aim. To present and to analyze the serum biochemical parameters of experimental rats on the background of introduction the sodium 2-(4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate, to make certain conclusions for future pharmacological implementations of the compound.Materials and methods. The material of the study was 1 % aqueous solution of sodium 2-(4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate. Laboratory animals - white rats weighing 130-150 g were used for the study.Results and discussion. The use of sodium 2-(4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate 1 % aqueous solution leads to increase of alanine aminotransferase activity and partly to reduce of aspartate aminotransferase activity. Regarding to gamma glutamyl transpeptidase its level naturally decreases. There is a tendency to reduce the lactate dehydrogenase activity. Compared with the control group the use of sodium 2-(4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate 1% aqueous solution leads to increase of glucose level. It should be also noted the trend towards reduction of cholesterol level, significant decrease of triacylglyceride and concentration of uric acid. As for the second group of animals it is marked the tendency to increase the seromucoid level in blood serum. These parameters of blood serum as alkaline phosphatase, urea, α-amylase, bilirubin, inorganic phosphorus and calcium had no significant fluctuations after application of the solutions in the two test groups.Conclusions. Analysis of biochemical studies may show a high probability of the use of sodium 2-(4-amino-5-(furan-2-yl)-1,2,4-triazole-3-ylthio)acetate 1 % aqueous solution in the future as a potential antioxidant and immune-modulating agent.

Невід’ємною частиною розробки складу та технології лікарського засобу є дослідження його стабільності. Це дозволяє підтвердити або спростувати правильність підбору допоміжних речовин, способу і умов одержання лікарського препарату, встановити оптимальні параметри та термін його зберігання. За допомогою методу Карла Фішера (ДФУ*, 2.5.12) та рідинної хроматографії (ДФУ*, 2.2.29) було встановлено, що оптимальним середовищем отримання таблеток на основі адеметіонін 1,4-бутандисульфонату є температура 20°С та вологість не вище 20 %. Саме такі умови дозволяють зберегти стабільність лікарського препарату за такими показниками як: вміст води, визначення супровідних домішок, кількісне визначення та вміст S,S-ізомеру протягом 12 місяців.

Актуальність. Природні ентеросорбенти, а саме пектини, є доступними і широко розповсюдженими субстанціями, здатними не тільки виводити токсичні речовини, а й регулювати мінеральний обмін і кислотно-лужну рівновагу в організмі. Пошук нових і перспективних сорбентів природного походження з метою очищення організму від важких металів і радіонуклідів є актуальною проблемою.Метою роботи було вивчення сорбції довгоживучих радіонуклідів 90Sr і 137Cs яблуневим та соняшниковим пектинами.Матеріали та методи. У роботі використані пектини яблуневий (СЕ = 78,28 високоетерифікований) та соняшниковий (СЕ = 26,58 низькоетерифікований), отримані на базі ТОВ «Дослідний 3авод ДНЦЛЗ».Результати та їх обговорення. Визначали кількісні характеристики взаємодії сорбентів з радіонуклідами 90Sr і 137Cs, за результатами яких будували кінетичні криві обміну.Висновки. За результатами проведених досліджень встановлено наявність помірної поглинаючої здатності у пектинів яблуневого та соняшникового, що має лінійну залежність від рН середовища.

Актуальність. Одним із важливих механізмів стреспротекторної дії олігопептидів-гомологів фрагмента АКТГ15-18 (під шифрами КК-1 і КК-5), доведеної результатами попередніх досліджень, є запобігання порушенням функціонування гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи на моделі гострого холодового стресу. Мета. З’ясувати вплив олігопептидів-гомологів фрагмента АКТГ15-18 на адаптаційні реакції крові щурів на моделі гострого холодового стресу.Матеріали та методи. Після гострого холодового стресу визначали у крові щурів вміст гемоглобіну, швидкість осідання еритроцитів, лейкоцитарну формулу та лейкоцитарні індекси.Результати та їх обговорення. На тлі застосування пептидів порівняно з показниками групи контрольної патології достовірно підвищувався вміст гемоглобіну (на 13 % – КК-1 і на 11 % – КК-5), знижувалась швидкість осідання еритроцитів (в 1,9 раза на тлі КК-1 і в 1,7 раза на тлі КК-5). Пептиди статистично значуще зменшували вияви нейтрофільозу, лімфо- та еозинопенії порівняно з контрольною патологією. Висновки. Аналіз експериментальних даних дозволяє констатувати виразний позитивний вплив олігопептидів-гомологів фрагмента АКТГ15-18 на адаптаційні реакції крові щурів. Запобігаючи глибокій гіпотермії, пептиди сприяли усуненню патологічних відхилень у системі крові, про що свідчить їх відновний вплив на рівень гемоглобіну, ШОЕ, показники лейкоцитарної формули та лейкоцитарні індекси.

Currently, antibiotic resistance is becoming a tremendous threat in treatment of bacterial and fungal infections. Therefore, a topical question is the search of new classes of antimicrobial drugs. The present article is devoted to the study of antimicrobial activity of 2-amino-3-R-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine 5,5-dioxide derivatives comprising 4-aryl substituent and spirocondensed with 2-oxindole core. Such choice is caused by a high level of antimicrobial activity of some 2-amino-4-aryl-4H-pyran and 2-oxindole derivatives as was reported previously. Microbiological screening of 4-aryl-4H-pyrans showed the high antifungal activity for some derivatives, among which 2-amino-3-cyano-4-(4-dimethylaminophenyl)-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-5,5-dioxide had the lowest value of MIC. Spirocondensed derivatives of 2-oxindole displayed a higher antimicrobial influence as compared to 4-aryl substituted products. Compounds, that possess moderate antimicrobial activity against B. subtilis and P. aeruginosa as well as antifungal activity against C. albicans, were found among spiro-compounds. The lead compound appeared to be spiro[(2-amino-3-cyano-6-ethyl-4,6-dihydropyrano[3,2-c][2,1]benzothiazine-5,5-dioxide)-4,3'-(1'-methyl-indolin-2'-one)], which was effective against B. subtilis, P. aeruginosa and C. albicans. The results of microbiological screening are discussed from a perspective of «structure – antimicrobial activity» relationships.

В даній роботі було проведено вивчення антиалергенної дії нового крему «Енопсор», до складу яких входять поліфеноли винограду. Отримані дані свідчать про те, що крем «Енопсор» проявив високу ефективність на моделі алергічного запалення шкіри, викликаного 2,4-дінітрохлорбензолом та за фармакологічною активністю перевищував ефект препаратів порівняння.

Актуальність. Хвороби печінки залишаються вагомою проблемою охорони здоров’я в Україні та в усьому світі. Зростання захворюваності на хронічні хвороби печінки називають «другою епідемією нашого століття» після «епідемії» серцево-судинної патології. Провідне місце в лікуванні захворювань печінки посідають гепатотропні лікарські засоби (ГЛЗ).Мета роботи. Дослідження асортименту та соціально-економічної доступності ГЛЗ в Україні за 2015-2017 роки.Матеріали та методи. Аналіз асортименту ГЛЗ проводили за даними інформаційно-пошукової cистеми «Фармстандарт» компанії «Моріон». Соціально-економічну доступність препаратів досліджували за показником адекватності платоспроможності (Са.s.), що показує частку заробітної плати у % на місячний курс лікування.Результати та їх обговорення. Асортимент ГЛЗ на фармацевтичному ринку України досить широкий і був представлений впродовж 2015-2017 рр. 181-173 торговими назвами (ТН) на основі 7 МНН. Найбільш доступними на місячний курс лікування хворих із хронічними захворюваннями печінки є рослинні гепатопротектори силімарину – A05B A03 (72,2-72,7 %) та його комбінацій – A05B A53 (66,6 %). Інші гепатотропні засоби були менш доступними для населення, особливо препарати урсодезоксихолевої кислоти та орнітину оксоглурату, здебільшого віднесених до низькодоступних.Висновки. Незважаючи на значний асортимент ГЛЗ на фармацевтичному ринку України, показники їх доступності за 2015-2017 рр. для населення України поступово знижувались.

Актуальність. Обструктивний бронхіт у дітей відноситься до захворювань, які мають важливе медико-соціальне значення через поширеність, важкий перебіг захворювання, схильність до рецидивів та значну частоту госпіталізації хворих.Мета дослідження−оцінити структуру витрат на лікарські засоби (ЛЗ), які призначались дітям з гострим обструктивним бронхітом (ГОБ) в одному із закладів охорони здоров’я (ЗОЗ) м. Харкова, та частоту їх призначень.Матеріали та методи. В роботі використані клініко-економічні методи дослідження: АВС- та частотний аналізи.Результати та їх обговорення. За результатами частотного аналізу досліджуваним пацієнтам найчастіше призначались протинабрякові препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа, препарати, що застосовуються при захворюваннях горла, глюкокортикоїди, антибактеріальні засоби для системного застосування, засоби, які покращують травлення, включаючи ферменти, антигістамінні засоби для системного застосування, вітаміни, інші засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів, муколітичні засоби. За допомогою АВС-аналізу визначено, що більшу частину витрат на фармакотерапію дітей з ГОБ складали витрати на глюкокортикоїди, антибактеріальні засоби для системного застосування та протинабрякові препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа.Висновки. Домінуючі напрямки фармакотерапії пацієнтів дитячого віку з ГОБ у даному ЗОЗ м. Харкова − патогенетична та симптоматична терапія основного та супутніх захворювань. Основні грошові кошти, пов’язані з фармакотерапією досліджуваних пацієнтів, були витрачені на ЛЗ, що найчастіше призначались для лікування ГОБ та супутньої патології.

Актуальність. Цукровий діабет (ЦД) є значущою проблемою охорони здоров’я, оскільки є одним із поширених неінфекційних захворювань. Надання медичної допомоги пацієнтам з ЦД в Україні регламентовано низкою документів та наказів МОЗ. Існує тенденція до непропорційного споживання ресурсів охорони здоров’я популяцією хворих на ЦД, що пов’язано з вартістю лікування мікро- і макроускладнень діабету в стаціонарних умовах. Одним із напрямків реформи надання допомоги хворим на ЦД на теперішній час є більш активне впровадження в реальну клінічну практику надання амбулаторної допомоги хворим.Мета роботи: комплексна оцінка реальних фінансових витрат на фармакотерапію хворих на цукровий діабет 2 типу (ЦД 2 типу) у закладі охорони здоров’я.Матеріали та методи: комплексну оцінку реальних фінансових витрат на фармакотерапію хворих на ЦД 2 типу проводили за допомогою інтегрованого аналізу: АВС та VEN. У запропонованій роботі АВС-аналіз проводили за міжнародними непатентованими назвами.Результати та їх обговорення. В період з травня по червень 2017 року було проаналізовано 50 листів призначень пацієнтів ендокринологічного відділення, госпіталізованих з діагнозом ЦД 2 типу в університетській клініці ХНМУ. За результатами історій хвороб було виявлено, що всього хворим на ЦД 2 типу було призначено 58 лікарських засобів (ЛЗ). За результатами ABC-аналізу до групи А увійшло 11 ЛЗ, що склало 77,37 % коштів на їх придбання. Препарати, які увійшли до групи А, використовуються не для лікування ЦД 2 типу, а для лікування його ускладнень. До групи В увійшли 16 ЛЗ. У цій групі знаходиться найбільша кількість пероральних цукрознижувальних ЛЗ. До групи С увійшла найбільша кількість ЛЗ, 31 ТН для лікування хворих на ЦД 2 типу, а також ЛЗ для лікування супутніх патологій серцево-судинної та нервової систем. За результатами VEN–аналізу до групи V – життєво необхідні ЛЗ увійшли 33 ТН, що склало 56,9 % від загальної кількості усіх ЛЗ. У групі А кількість ЛЗ, які увійшли в чинний Державний формуляр, склала 7 ТН. 4 ТН з групи А, що виявилися найбільш затратними для клініки, не увійшли до Державного формуляру України, їх віднесли до групи N (не важливі), це препарати метаболічної дії. До групи В увійшли 16 ТН, серед яких тільки 5 є життєво необхідними, а 11 ТН не увійшли до чинного випуску Державного формуляру України ЛЗ, але вони є середньозатратними для медичної установи і, на жаль, виписуються лікарями майже для кожного третього пацієнта ендокринологічного відділення. В групі С, кількість ТН якої складає 31 із 58 досліджуваних, 21 ТН увійшло до Державного формуляру України і є життєво необхідною. Майже всі групи ЛЗ, які увійшли до проаналізованих медико-технологічних документів (Державний формуляр України (чинний 9 випуск), Уніфікований клінічний протокол медичної допомоги хворим на ЦД 2 типу 2012 року затвердження, чинний Британський національний формуляр), мають вагому доказову базу і зареєстровані на фармацевтичному ринку України, виправдовують свою ефективність та безпеку при їх виборі, окрім ЛЗ групи інгібіторів натрій-глюкозного котранспортера 2 типу (sglt2) МНН Дапагліфлозин, який не увійшов до Уніфікованого клінічного протоколу медичної допомоги (УКПМД).Висновки. Аналіз наявності ПЦЛЗ у НД показав, що асортимент його на фармацевтичному ринку України широкий, а цукрознижувальні ЛЗ включені до різних нормативних документів, що дає реальні можливості для зaстосування їх у клінічній практиці. Результати визначення якості фармакотерапії хворих на ЦД 2 типу свідчать про необхідність корегування вибору ЛЗ відповідно до НД, що регламентують фармакотерапію хворих на ЦД 2 типу.

Актуальність. Актуальність пошуку та створення лікарських препаратів, призначених для лікування уражень гепатобіліарної системи, визначаються тим, що ці захворювання мають велику питому вагу у патології системи травлення. Для створення таких лікарських засобів можуть бути використані пагони карагани дерев’янистої, які в експерименті чинили гепатопротекторну, антиоксидантну та протизапальну дію. Одна з основних груп діючих речовин рослини – флавоноїди, тому для стандартизації сировини критерієм якості може слугувати числовий показник – «вміст суми флавоноїдів».Мета роботи – дослідження динаміки накопичення флавоноїдів у пагонах карагани дерев’янистої (Cormus Caraganae arborescentis).Матеріали та методи. Об’єкт дослідження – пагони карагани дерев’янистої, які заготовляли у різні фази вегетації рослини з квітня по серпень 2018 та 2019 років у Харківській та Миколаївській областях. Вміст флавоноїдів у сировині визначали методом диференціальної спектрофотометрії на основі реакції утворення комплексу з алюмінію хлоридом. Як стандартний зразок використовували рутин, який у кількісному відношенні переважає інші флавоноїди рослини. Реєстрацію спектрів проводили за допомогою спектрофотометра «Specord 200».Результати та їх обговорення. Вивчена динаміка накопичення флавоноїдів у пагонах карагани дерев’янистої за фазами вегетації. Визначені оптимальні терміни заготівлі сировини – період масового цвітіння рослини.Висновки. Розроблена методика визначення вмісту флавоноїдів у пагонах карагани дерев’янистої, встановлені оптимальні терміни їх заготівлі, отримані результати будуть використані для стандартизації досліджуваноїсировини та фітопрепаратів на її основі.

Topicality. Arterial hypertension (AG) – one of the most common chronic diseases of the human XX-XXI centuries. According to population surveys, over 30 % of the adult population in Ukraine have high blood pressure (AD), and in the elderly, the prevalence of hypertension is 40-45 %. Arterial hypertension is present in 47 % of patients with ischemic heart disease (CHD) and causes 54 % of deaths among them.Aim. To research an assortment, socio economic availability and consumption of ACE inhibitors in the pharmaceutical market of Ukraine for the last four years (2014-2017).Materials and methods. Analysis of the range and cost of drugs in the Ukrainian market was carried out according to the analytical system Pharmstandard of the company Morion. Data on the consumption of the investigational medicinal products were determined using the recommended WHO ATS/DDD methodology, which uses the widely used Anatomic Therapeutic Chemical Classification System (ATS) and a specially designed DDD (Defined Daily Dose), which is used predominantly in studies on consumption of medicines. To analyze the socio-economic accessibility of ACE inhibitors, the solvency adequacy ratio (Са.s.) was calculated, which must be spent on the course of treatment.Results and discussion. Analyzing the pharmaceutical market of preparations of the ACEI group in Ukraine for the period from 2014 to 2017, 11 INNs and their 17 fixed combinations were established, based on which 296 THs are submitted in 2017, 281 in 2016, in 2015 – 290 TN, 2014 – 284 TN. The study of the ACEI assortment shows that during 2014-2017, the number of drugs on the Ukrainian pharmaceutical market has changed insignificantly. A study of the availability of ACE inhibitors showed that high-availability drugs are represented among four INNs: Captopril, Spirapril, Zofenopril, Enalaprilat. To inaccessible ACE inhibitors are INN: lisinopril, Perindopril, Ramipril. The increase in the availability of ACEI is facilitated by the increase in the pharmaceutical market of Ukraine the number of generic drugs. During the study period, an increase in the consumption of monopreparations and combined ACE inhibitors has been established, which indicates an improvement in the quality of treatment of patients with AH.Conclusions. For 2014-2017 there was an increase in consumption of both mono preparations and fixed combinations of the ACEI group. The number of domestic generic drugs has increased, and their accessibility for the population. The most popular among doctors were preparations of foreign-made ACE inhibitors.

Topicality. High level of dermatitis diseases in the population of Ukrainian, increasing the number of severe clinical forms and low indicator of recovery make a problem of dermatitis therapy, which is the one of topical problems in dermatology.Aim. the evaluation of medicines containing mometasone furoate or methylprednisolone aceponate with ceramides influence on the development of non-specific contact dermatitis. Medicines effect investigation were on the level of proteins of the inflammation acute phase and the antioxidant system state.Materials and methods. Studies were conducted on a model non-specific contact dermatitis in rats. The effectiveness of the treatment was assessed by the intensity of skin lesions, by the level of proteins of the acute phase of inflammation (haptoglobin, CRP), and the state of the antioxidant system (AOS) – by the content of SH-groups. Results and discusssion. It was found that application of crem mometasone with ceramides and ointment methylprednisolone with ceramides reduces skin lesions (on 67.3 % and 78.5 %, respectively) and promotes normalization of antioxidant system. Therapeutic effectiveness of the study medicines were consistent with the comparator drug.Conclusions. The further pharmacological study of the proposed combinations with glucocorticosteroids and ceramides is promising in dermatology.

The aim of the work was to determine the circadian characteristics of the glutargin influence on protein and purine metabolism under the conditions of chronodeterminated acetaminophen hepatitis in rats. Typical phatology was simulating by acetaminophen administration (dose of 1000mg/kg on the rat) in such periods and hours of the day and night as morning (9.00), afternoon (15.00), evening (21.00), and night (3.00). The glutargin was administration in medical-preventive regime, that is an hour before the acetaminophen administration and two hours after in dose of 135 mg/kg on the rat. As the results of this investigations was determined that glutargin administration against the background of the chronodeterminated acetaminophen hepatitis hadn’t been characterized by changes of total protein and albumin contents, while the increasing level of carbamide was depending on circadian group of medicament (on 10-33%) and decreasing level of uric acid was only in medicament of 9.00 am group (on 24%).Obtained results should be taken into consideration in developing of glutargin chronoportrait.

In experiments on adult laboratory rats the effect of the derivative of 2-benzamido-2-(2-oxoindolin-3-iliden) acetic acid under the symbol ZNM on the activity of the lipid and protein peroxidation and antioxidant system in blood plasma and brain, as well as on the activity of the key enzyme of energy metabolism succinate dehydrogenase in the brain of animals with a closed traumatic brain injury (TBI) of moderate severity in comparison with the reference drug mexidol was investigated. It was established that ZNM not significantly concedes to the action of mexidol in its cerebroprotective on antioxidant properties under the conditions of TBI, contributing to normalization of the prooxidant-antioxidant balance in the blood plasma and brain of rats, as well as improving the energy metabolism in the cells of the central nervous system.

Актуальність. Проблема холодових травм належить до найбільш поширених проблем сучасної медицини.Метою досліджень було вивчення впливу фригопротекторів «Глюкозаміну-С БХФЗ», субстанції глюкозаміну гідрохлориду та ацетилсаліцилової кислоти на гістоструктуру шкіри спини у щурів після гострої локальної холодової травми. Матеріали та методи. Контактне відмороження моделювали за методом Бойко В. В. Вимірювали ректальну температуру впродовж 40 хвилин після гострої холодової травми та на 7 добу дослідження. На 3 та 7 добу після локальної холодової травми брали ушкоджені ділянки шкіри для гістологічних досліджень.Результати та їх обговорення. Встановлено, що гостра локальна холодова травма викликає у щурів виразну гіпотермію та значні морфологічні зміни шкіри. Профілактичне введення фригопротекторів приводить до нормалізації температурного гомеостазу, відновлення гістоструктури шкіри.Висновки. Глюкозаміну гідрохлорид діє найбільш позитивно на відновлення стану шкіри після локальної холодової травми. На тлі застосування ацетилсаліцилової кислоти спостерігається менш виразне відновлення стану шкіри.