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Article: がん抑制遺伝子産物の作用を増強させる天然低分子化合物の開発
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ABSTRACT: がん抑制遺伝子産物であるp53タンパク質は、細胞のがん化を抑える重要な働きをしている。したがってp53の働きを増強する薬剤は、がんを治療できると考えられる。本研究では、p53-Hdm2複合体形成とUbc13-Uev1A複合体形成の阻害を指標として、海洋資源からp53の作用を増強させる低分子化合物の探索を行った。さらに、当研究室において既に確立したアッセイ系を用いて、広くユビキチン-プロテアソームシステムに対する阻害物質の 探索を行った。 p53 plays an important role on suppression of tumor, and the drugs which enhance the effect of p53 will treat a various cancer. In this study, we search for compounds, which inhibit the interactions of p53-Hdm2 and Ubc13-Uev1A from marine organisms. -
Article: ユビキチンープロテアソームシステムをターゲットとする天然物化学・創薬化学の新しい展開
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Article: Aaptamine, an alkaloid from the sponge Aaptos suberitoides, functions as a proteasome inhibitor
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ABSTRACT: Aaptamine (1), isoaaptamine (2), and demethylaaptamine (3) were isolated from the marine sponge Aaptos suberitoides collected in Indonesia as inhibitors of the proteasome. They inhibited the chymotrypsin-like and caspase-like activities of the proteasome with IC50 values of 1.6-4.6 μg/mL, while they showed less inhibition of the trypsin-like activity of the proteasome. The three compounds showed cytotoxic activities against HeLa cells, but their cytotoxicity did not correlate with their potency as proteasome inhibitors, strongly suggesting that their proteasomal inhibitory activity is dispensable to their cytotoxicity.0960894X.