Publications (1)0 Total impact
-
[show abstract]
[hide abstract]
ABSTRACT: Elsőként alkalmaztunk négyszögsavésztereket új antraciklin-glikozid (adriamicin, daunomicin, carminomicin) és glikopeptid (eremomicin,vankomicin,riszticetin, teikoplanin) antibiotikomok és származékaik szintézisére.Eljárásunkat az aminodeoxi-cukrokra (és alditolokra,amino-aldonsavakra, és glikozilaminokra) is kiterjesztettük, amely lehetőséget kinál új ciklitol-antibiotikumok és specifikus horgony (spacer,linker) vegyületek stb... előállitására.Küzülük az adriamicin(SA-17) származék jelentős sárgaláz és dengue-virus ellenes hatásunak bizonyult.Egy speciális hidrofób-csoporttal szubsztituált-aglikorisztocetin(8e) influenza ellenes aktivitása pedig felülmúlta a forgalomban levő leghatásosabb készitményt az Oseltamivirt.Sikerült olyan N- glikozil- aglikorisztocetin származékot készitenünk, amely megtartotta az anyavegyület aktivitását, de a nem aggregálta a trombocytákat. A Xenorhabdus ssp. Var. Bicornutus (bélbaktériumának) tenyészetéből egy arginin tartalmú heptapeptidet izolátunk és tanulmányoztuk mezőgazdasági felhasználásának lehetőségét. | We were the first to apply squaric acid esters for the synthesis of new anthracycline glycoside- (adriamycin, daunomycin, carminomycin) and vancomycin-type (eremomycin,vancomycin, ristocetin, teicoplanin) antibiotics and their derivatives. We extended the procedure also for the preparation of aminodeoxy sugars (and alditols, amino aldonic acids, glycosylamines), and this offers possibilities for obtaining new cyclitol antibiotics and specific anchor (spacer, linker, etc.) compounds. Of these substances, the adriamycin derivative SA-17 possesses significant activity against yellow fever and the dengue-virus. The anti-influenza activity of an aglyco-ristocetin derivative (8e), carrying a specific hydrophobic substituent, was higher than the most effective commercial preparation; Oseltamivir. We succeeded to synthesize an N-glycosyl aglyco-ristocetin derivative which retained the activity of the parent antibiotic but did not cause thrombocyte aggregation. We isolated an arginin-containing heptapeptide from the culture of the intestinal bacterium Xenorhabdus sp. Var. Bicornutus and studied its possible utilization in agricultural practice.
